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2005年9月30日
報道関係各位
ノバルティス（スイス）が発表しましたリリースの日本語訳（要約）をご参考までにお届けします。
ノバルティス、主要プロジェクトの良好なフェーズIIIデータを公表
開発後期パイプラインが充実
2005年9月20日、ロンドン発 － ノバルティスはパイプライン現況報告を実施し、2つの重要プロジェクト－LAF237（糖尿病）およびSPP100（高血圧症）－に関するフェーズIII主試験の新たなデータを公表しました。薬効領域で初となる可能性を持つ、これら2つの画期的化合物の承認申請は2006年に行なう予定です。
また、ノバルティスは、75のプロジェクトからなる業界最強レベルのパイプラインの他の進捗状況についても発表しました。パイプラインの75プロジェクトのうち、52はフェーズII、IIIまたは申請中の段階にあり、46は新規化合物です。主要開発領域は、循環器･代謝、オンコロジー、神経科学、呼吸器疾患、抗ウィルスであり、ジェネラル･メディシン、スペシャリティ･メディシンの両分野に有望な化合物が含まれています。
今後12カ月間にいくつもの重要な承認･申請が予定されていますが、いずれも計画どおり進行しています。承認が期待されるプロジェクトには、Exjade（鉄過剰症）の米国およびEU、ゾレア（喘息）のEU、Aclasta（パジェット病）の米国、フェマーラの術後乳がん適応の米国およびEU、Zelmac/Zelnorm（慢性便秘型過敏性腸症候群）のEUがあります。LAF237、SPP100以外の申請予定には、Lucentis（加齢黄斑変性）のEU、LDT600（B型肝炎）の米国およびEU、ディオバンとアムロジピンの合剤（高血圧症）があります。
「医療上重要で多くの人が患う2型糖尿病と高血圧症の画期的薬剤が良好な試験結果を示したことは、ノバルティスの豊富で魅力あるパイプラインのダイナミックな勢いを象徴しています。いくつかの画期的化合物が開発後期段階にあること、そして医薬品業界でも最高レベルのR&Dの生産性により、今後も画期的治療薬を患者さんにお届けすることにおいてリーディング･ポジションを維持することができるでしょう」。ノバルティス会長兼最高経営責任者のダニエル･バセラ（Daniel Vasella）はこのように述べました。
良好なフェーズIIIデータがLAF237、SPP100の承認申請を支える
2つの重要な開発後期化合物－LAF237とSPP100－の主試験データが初めて公表され、2006年に予定されている承認申請を裏付けました。
LAF237（ビルダグリプチン）は、2型糖尿病治療における初の経口DDP-IV阻害剤となる可能性を持つ薬剤であり、2006年前半に米国で承認申請を行う予定です。新たなフェーズIIb／III試験では、2型糖尿病の治療において持続的な有効性と良好な忍容性が示されました。
今回報告されたフェーズIIb／III試験の結果では、HbA1c（2～3カ月間の平均血糖値の指標）に対する強い降下作用と、体重増加を伴わない優れた忍容性が示されました。また、LAF237には1年間にわたって膵島細胞機能とインスリン感受性を改善･維持する効果があることも示唆されました。
さらに、12週間の試験において、LAF237はHbA1cを用量依存的に最大1.6ポイントまで持続的に低下させうることが証明されました。これは臨床的に意義のある数値であり、先の試験結果と一致した内容です。
また、2年間の試験の最初の52週間における中間データでは、単剤投与によってHbA1cが持続的に1.0ポイント低下しましたが、メトホルミンとの比較において非劣性を証明する主要エンドポイントにはわずかに達しませんでした。しかし、同じデータにおいて、LAF237はメトホルミンよりも忍容性に優れており、特に消化管における忍容性に優れていることが示されました。
LAF237は、単剤療法においても他剤との併用療法においても、2型糖尿病治療の第一選択薬となる可能性を持っています。糖尿病の患者数は増加の一途をたどっており、全世界における現在の患者数は推定1億5,000万人、2型糖尿病はそのうち約90％を占めています。LAF237は幅広い患者層において持続的なHbA1cの降下作用を示しました。また、体重増加を伴わない良好な忍容性や、特にインスリンを併用した場合の低血糖の発現率が低いことも示しています。
現在、2型糖尿病の発症遅延や進行遅延、コントロール維持、心血管合併症の減少において膵島細胞保護が果たす役割を解明することを目的としたLAF237の大規模臨床試験が計画されています。LAF237は、インスリンを産出する膵島細胞への作用により、疾患の進行を遅延させる可能性を秘めています。
SPP100（アリスキレン）は、レニン阻害剤と呼ばれる高血圧症治療薬の新たなカテゴリーで初の薬剤です。2つのフェーズIII試験のデータにより、単剤投与ならびに利尿薬ヒドロクロロチアジド（HCTZ）との併用において、1日1回の経口投与で高い有効性が示された結果、予定どおり米国で2006年に承認申請を行なう予定です。EUでの承認申請は、長期比較試験終了後の2006年第4四半期に計画されています。
試験結果では、SPP100はプラセボと同等の忍容性を持ちながら、24時間にわたり優れた血圧コントロールを示し、統計的に有意なプラセボ比2桁の血圧降下を示しました。単剤投与の用量設定フェーズIII試験のデータでは、すべての用量（150 mg、300 mg、600 mg）において統計的に有意な血圧降下効果ならびに用量に比例した有効率が確認されました。携帯型血圧モニターで測定した24時間の血圧コントロールの結果は非常に良好で、300 mg用量においてトラフ／ピーク比がほぼ100%となりました。
SPP100とHCTZとの併用によるもう１つのフェーズIII試験の結果からは、追加的な血圧降下効果と、プラセボ比での有効率の改善ならびに良好な忍容性が示されました。
SPP100と他の2つの高血圧症治療薬―ACE阻害剤およびカルシウム拮抗剤―を併用した臨床試験のデータは、2006年に発表される予定です。また、SPP100の標的臓器保護概念を裏付ける目的で、バイオマーカーを検討する3つの臨床試験が計画されており、その結果は2006年後半以降に発表される見込みです。さらに、他の高血圧症治療薬との差別化を意図した、罹病率と死亡率に関する3つの大規模臨床試験を2006年に開始し、2011年以降に試験結果を公表する予定です。
Speedel社と共同開発されたSPP100は、レニン活性（心血管リスクの新たな指標）の阻害により標的臓器保護を改善する潜在的可能性を有しています。この化合物は、他の高血圧症治療薬と比べ、広範なプロファイリング･プログラムが企画されています。これらの主要な臨床試験のデータは、発売時に公表される計画です。
「SPP100とLAF237の新データは、これらの画期的化合物が、急速に患者数が増加しており、同時に患うことが多くなってきている2つの疾患－高血圧症と糖尿病－の治療方法を変革する可能性を秘めたものであることを示唆しています。高血圧症や2型糖尿病など複数の心血管危険因子を持つ患者さんは、入院あるいは死亡のリスクが非常に高くなっています」。ノバルティス ファーマ社のグローバル開発部門責任者であるユルグ･ラインハルト（Joerg Reinhardt）はこのように述べています。「ノバルティスは、多くの国で公衆衛生上の課題となりつつあるこれらの疾患の治療において、ますます複雑化する問題に医師がより適切に対応できるよう、治療薬を提供していきます」
心血管疾患および代謝性疾患の患者さんを助けるために
ノバルティスは、発売済み（ディオバンやロトレル）、開発中（LAF237やSPP100）を含めた総合的な心疾患治療薬のポートフォリオを有しており、世界中で増え続けている高血圧症、脂質代謝異常、糖尿病を併発する患者さんの治療に貢献しています。開発中のその他の化合物には、アテローム性動脈硬化に対する試験を実施中の経口Apo A-1様薬である APP018（D-4F）や、SCD-1に作用する抗肥満薬があります。この抗肥満薬は、高血圧症や糖尿病、アテローム性脂質代謝異常およびメタボリックシンドローム／肥満などの領域における開発を補完するものです。
ディオバンは世界の主要な高血圧症治療薬の中で最も急速に成長している製品であり、アンジオテンシン受容体ブロッカー（ARB）の中で最も優れた効果と独自の心保護作用を裏づける臨床データに支えられ、年間売上高は40億米ドルに達しようとしています。2009年に報告が予定されているNAVIGATOR試験は、耐糖能異常の患者さんにおける心血管疾患と2型糖尿病の予防について実施される最大規模の臨床試験です。
ディオバンの可能性をさらに拡大するため、ノバルティスはディオバンとアムロジピン（カルシウム拮抗剤；以下CCB）の固定用量合剤の承認申請を2006年に行う予定です。本剤はCCBとARBの初めての合剤であり、2つの異なる作用機序により1つの錠剤で両剤の効果を発揮します。高血圧症の治療において、合剤はより一般的に使われるようになっています。今回ノバルティスは、ロトレル（ACE阻害剤ロテンシンとアムロジピンの合剤）など他の合剤を用いた場合に、治療ゴール達成に向けた服用の利便性がどのように向上するかを示したデータを発表しました。ディオバンとSPP100を含む他の高血圧症治療薬との合剤は、臨床開発中です。
開発後期パイプラインのハイライト
ノバルティスは、各薬効領域において新たな標準薬あるいは初の治療薬となりうる数多くの化合物を開発中であり、そのパイプラインは業界最強レベルと常に専門家から評価されています。
優先開発プロジェクトは次の通りです。
ノバルティスはFDAとの共同研究を計画中
ノバルティスは3つのプロジェクトについて米国食品医薬品局（FDA）と提携することを計画中です。これらのプロジェクトは、医薬品開発プロセスの近代化を図るためのFDAのCritical Path Initiativeと呼ばれる取り組みの一環です。
最初のプロジェクトでは、品質を確保するような新たな製造方法を特定し、評価することを目指します。2つ目のプロジェクトでは、新たな治療薬開発において規制当局が評価できるようなバリデートされたバイオマーカーのメカニズム特定を目指します。3つ目のプロジェクトでは、ある特定の治療薬とその治療薬によりベネフィットを得ると考えられる患者さんを識別するための診断検査キットを同時開発するための承認審査プロセスを見出すことを目指します。
免責条項
上記の発表には、現時点での将来への予想と期待が含まれています。従って、その内容に関しては、また将来の結果については、不確実な要素や予見できないリスクなどにより、将来の結果が現在の予想と異なる可能性があることをご了解ください。なお、詳細はノバルティスが米国証券取引委員会に届けておりますForm 20-Fをご参照ください。
ノバルティスについて
ノバルティスは、医薬品とコンシューマーヘルスにおける世界的リーダーです。ノバルティス グループ全体の2004年の売上高は282億米ドル（約3兆507億円）、当期純利益は56億米ドル（約6,049億円）＊、研究開発費は42億米ドル（約4,544億円）でした。スイス･バーゼル市に本拠を置くノバルティスは、約83,700人の社員を擁しており、世界140カ国以上で製品が販売されています。詳細はインターネットをご覧下さい。http://www.novartis.com/
＊ 2005年の会計基準ベース
以上
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