プレスリリース

2006年9月5日

報道関係各位

ノバルティス（スイス）が発表しましたリリースの日本語要約をご参考までにお届けします。

ノバルティスのアリスキレン
リバウンドリスクのない長期的な血圧コントロールを実現¹

－　新データで、レニンの直接阻害作用による可能性を示唆　－

単独または併用療法でのアリスキレン1日1回投与により、一貫した降圧効果が1年間にわたって継続¹。
アリスキレンの血圧コントロールは24時間持続し、投与中止によるリバウンドもない。
レニンの直接阻害剤は10余年ぶりの新しいクラスの降圧薬になると期待される。

2006年9月3日、バーゼル発— ノバルティスが開発している初のレニン直接阻害剤であるアリスキレン／aliskiren（開発コード：SPP100、海外での販売名Rasilez^®）に関して、スペイン・バルセロナで開催されている第15回世界心臓病学会で発表された新しいデータによると、アリスキレンはリバウンドのリスクなしに長期間持続的に血圧をコントロールすることが示されました。¹

レニンの直接阻害剤が高血圧を効果的にコントロールすることを示唆するエビデンスはすでに多々蓄積されつつありますが、今回発表のデータもそれにさらに加わるものです。²　アリスキレンはレニンの直接阻害剤として10余年ぶりの高血圧に対する新しい治療アプローチです。

本日発表された臨床試験結果により、アリスキレンの降圧効果は1年以上継続し、アリスキレン単独または利尿剤のヒドロクロロチアジドとの併用療法でも、十分に血圧を下げることが明らかになりました (それぞれ-17.4/-13.3 mmHg および -18.7/-12.1 mmHg)。

多くの降圧薬が血圧を24時間コントロールするのに十分でないという現状を考慮すると、アリスキレンの投与により血圧が24時間コントロールされたこと1 は、治療上重要なポイントです。なぜなら、血圧を確実に24時間コントロールできれば、心臓発作や脳卒中のリスクを減らすことができるからです。³

また、さらに興味深いことに、試験研究者らは、アリスキレンが投与された患者群では、危険な状態を引き起こす可能性のある高血圧のリバウンド現象が認められなかったと報告しています^{1, 4.} この試験では、投与後11ヶ月の時点でアリスキレンをプラセボに変更していますが、その後の血圧は１ヶ月かけてゆっくりとベースラインのレベルまで上昇した程度で、リバウンドは認められませんでした。¹

バージニア州立大学医学校（リッチモンド）の医学・薬理学教授（Professor of Medicine and Pharmacology at the Medical College of Virginia Commonwealth University in Richmond, Virginia）であるドメニク・シカ博士（Dr. Domenic Sica）は次のように述べています。「降圧薬の投与を中止すると血圧はすぐに治療開始前のレベルに戻ってしまう（リバウンド）のが普通です。しかし、アリスキレンでは、このようなリバウンドが起こらないことが示されました。これはレニンの直接阻害によって血圧をコントロールすることのメリットの一つかもしれません」。

臨床試験全般を通じ、アリスキレンは１日最大300mgの投与量まで一貫してプラセボと同等の忍容性を示しました。また、アリスキレンは、単独でも、他の一般的な循環器系薬剤や糖尿病治療薬と併用した場合でも良好な忍容性を示しました²。

アリスキレンについて
アリスキレンは、血圧調整において中心的な役割を果たしているレニン系に作用します。血漿レニン活性（PRA）の測定結果が示すとおり、アリスキレンはレニン系の活性起点であるレニンを直接的に阻害することでレニン系の活性を抑制します²。

アリスキレンの米国での承認申請は2006年4月に完了し、欧州においては2006年末までに承認申請する予定です

高血圧について
高血圧および高血圧に起因する疾患は全世界で第１位の死亡原因となっており、アメリカ心臓協会によれば、成人の4人に１人、すなわち世界で合計10億人近くが高血圧に罹患していると推定されています。^{5, 6} 既存の薬剤によって治療しているにもかかわらず、高血圧患者の約70％は降圧目標値に達していません。十分に血圧をコントロールするために、多くの高血圧患者は3,4種類の薬剤を必要としていますが、既存の薬剤の多くは、特に早朝における血圧上昇にみられるように、24時間にわたる血圧コントロールが十分ではありません。³

本リリースには、現時点における将来の予測と期待が含まれています。したがって、その内容に関して、また、将来の結果については、不確実な要素や予見できないリスクなどにより、将来の結果が現在の予想と異なる場合があることをご了解下さい。なお、詳細につきましては、ノバルティスが米国証券取引委員会に届けておりますForm20-Fをご参照下さい。

ノバルティスについて
ノバルティスは、医薬品とコンシューマーヘルスにおける世界的リーダーです。ノバルティスグループ全体の2005年の売上高は322億米ドル（約3兆5,433億円）で、当期純利益は61億米ドル（約6,755億円）、研究開発費は48億米ドル（約5,330億円）でした。スイス･バーゼル市に本拠を置くノバルティスは、約97,000人の社員を擁しており、世界140カ国以上で製品が販売されています。詳細はインターネットをご覧下さい。www.novartis.com

＊2005年の会計基準ベース

以上

References

Sica, et al. Aliskiren, a novel renin inhibitor, is well tolerated and has sustained BP-lowering effects alone or in combination with HCTZ during long-term (52 weeks) treatment of hypertension. Poster presented at the 15^th World Congress of Cardiology 2006.
Rasilez data on file at Novartis
Body Rhythm Hypertension High Blood Pressure. MedicineNet.com. Available at: http://www.medicinenet.com/script/main/art.asp?articlekey=875 Accessed on 13/07/06
Drug Induced Hypertension. MedlinePlus Medical Encyclopedia. Available at: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/article/000155.htm Accessed on 13/07/06.
Review of Clinical Hypertension. American Society of Hypertension. 2005
JNC-7, The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. JAMA 2003.
Hajjar I, Kotchen TA. Trends in prevalence, awareness, treatment, and control of hypertension in the United States, 1988-2000. Journal of the American Medical Association. 9 July 2003: 202.