プレスリリース

2006年10月3日

ノバルティスファーマ株式会社

報道関係各位

ノバルティス（スイス）が発表しましたリリースの日本語訳（要約）をご参考までにお届けします。

ノバルティスのレニン直接阻害剤「アリスキレン」、EUで承認申請
－　新しいクラスの降圧剤として初の製品化を目指す　－

レニンの直接阻害剤は、10余年ぶりの新しいクラスの降圧薬になると期待される。
アリスキレン（aliskiren）は単独療法により10 mmHg以上の降圧効果を示し、他の降圧剤との併用療法においても相加的な降圧効果を示す。
新たな臨床データにより、アリスキレンの効果発現の早さ、24時間にわたる血圧コントロール、プラセボと同様の安全性と忍容性が示されている。

2006年9月28日、バーゼル発—ノバルティスはアリスキレンaliskiren（開発コード：SPP100、海外での販売名Rasilez®）の承認申請を欧州連合に提出しました。アリスキレンが承認されれば、10余年ぶりの新しいクラスの降圧剤になります。

今回の欧州医薬品審査庁（EMEA）への承認申請には、44の臨床試験における高血圧症の患者さん7,800名以上のデータが含まれています。これらの結果によると、アリスキレンは持続的に10mmHg以上の降圧効果を示すこと、その降圧効果は4週間以内に最大に達すること、さらに予定されている投与量の範囲内ではプラセボと同様の安全性と忍容性であることが示されています。

アリスキレンは単独療法での有効性に加え、アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤、カルシウム拮抗剤（CCB）、利尿剤のヒドロクロロチアジド（ＨCTZ）などの一般的な降圧剤との併用で降圧効果がさらに強まります。

高血圧症および高血圧症に起因する疾患は全世界で死亡原因のトップとなっており、アメリカ心臓協会によれば、成人の4人に１人、すなわち世界で合計10億人近くが高血圧症に罹患していると推定されています。^1,2,3 既存の薬剤によって治療しているにもかかわらず、高血圧症患者の約70％は降圧目標値に達していません⁴。十分に血圧をコントロールするために、多くの高血圧症患者は3,4種類の薬剤を必要としていますが⁵、既存の薬剤の多くは、特に早朝における血圧上昇にみられるように、24時間にわたる血圧コントロールが十分ではありません。

アリスキレンは、経口投与による有効なレニン阻害を長年にわたって研究した結果生まれた新しいクラスの降圧剤です。アリスキレンは血圧調整において中心的な役割を果たしているレニン系の活性起点であるレニンを直接抑制することで、レニン系活性（血漿レニン活性(PRA)⁶によって測定）を低下させます。

ドイツにあるエルランゲン・ニュルンベルグ大学の腎臓・高血圧学科（Department of Nephrology and Hypertension at the University of Erlangen-Nürnberg）のローランド・シュミーダー教授（Professor Roland Schmieder）は次のように述べています。「医師と患者さんは高血圧症とその合併症をコントロールする新しい治療アプローチが必要です。私たちは長年にわたり、レニンの直接阻害剤に期待してきました。アリスキレンのデータは、レニンの直接阻害が患者さんが必要としている血圧コントロールを可能にし、長期使用により更なる有用性をもたらす可能性があることを示しています」。

9月に発表された最新の臨床データでは、アリスキレンが24時間の血圧コントロールを1年以上維持し、かつ投薬中止後も降圧効果が最大で4週間維持することが示されました。⁷

臨床試験全般を通じ、アリスキレンは1日最大300mgの投与量まで一貫してプラセボと同様の忍容性を示しました。アリスキレンは、単独でも、他の循環器系薬剤や糖尿病治療薬と併用した場合でも良好な忍容性を示しました。

ノバルティスファーマ社の開発部門責任者であるジェームズ・シャノン（James Shannon）は次のように述べています。「医学研究者たちは40年以上にわたり、レニン系の過剰な活性をコントロールすることに取り組んできました。レニンの直接阻害剤であるアリスキレンは、高血圧症の治療方法を根本的に変える可能性を持っています。ノバルティスは、血圧コントロールを超え、アリスキレンの長期使用による有用性の可能性を評価するため、40,000名以上の患者さんによる大規模な臨床プログラムの実施を予定しています」。
アリスキレンの米国での承認申請は、2006年4月に完了しており、他の国での申請も予定されています。

本リリースには、現時点における将来の予想と期待が含まれています。したがって、その内容に関して、また、将来の結果については、不確実な要素や予見できないリスクなどにより、将来の結果が現在の予想と異なる場合があることをご了解下さい。なお、詳細につきましては、ノバルティスが米国証券取引委員会に届けておりますForm 20-Fをご参照下さい

ノバルティスについて
ノバルティスは、医薬品とコンシューマーヘルスにおける世界的リーダーです。ノバルティスグループ全体の2005年の売上高は322億米ドル（約3兆5,433億円）で、当期純利益は61億米ドル（約6,755億円）、研究開発費は48億米ドル（約5,330億円）でした。スイス･バーゼル市に本拠を置くノバルティスは、約97,000人の社員を擁しており、世界140カ国以上で製品が販売されています。詳細はインターネットをご覧下さい。www.novartis.com

＊2005年の会計基準ベース

以上

References

Review of Clinical Hypertension. American Society of Hypertension. 2005
American Heart Association. International Cardiovascular Disease Statistics fact sheet. www.americanheart.org
Chobanian AV, Bakris GL, Black HR, et al. JNC 7, The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure, JAMA 2003; 289(19): 2560-72
Hajjar I, Kotchen TA. Trends in prevalence, awareness, treatment, and control of hypertension in the United States, 1988-2000. Journal of the American Medical Association. 9 July 2003: 202.
Datamonitor, Treatment algorithms. Hypertension, 2003
Rasilez data on file at Novartis
Sica, et al. Aliskiren, a novel renin inhibitor, is well tolerated and has sustained BP-lowering effects alone or in combination with HCTZ during long-term (52 weeks) treatment of hypertension. Poster presented at the 15th World Congress of Cardiology 2006.