プレスリリース

2009年10月1日

報道関係各位

直接的レニン阻害剤(DRI)「ラジレス^®錠150mg」新発売
-　10余年ぶりの新しい作用機序の降圧剤　-

ノバルティスファーマ株式会社（代表取締役社長：三谷宏幸）は、10月1日、高血圧治療薬として、直接的レニン阻害剤（Direct Renin Inhibitor: DRI）である｢ラジレス^®錠150mg」(一般名：アリスキレンフマル酸塩)を発売いたします。

「ラジレス」は、高血圧症を引き起こすRAA系^※（レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系）の起点に位置する酵素であるレニンを直接的に阻害する¹、今までにない全く新しい作用機序を持つ薬剤であり、新規作用機序を持つ高血圧治療薬としては10余年ぶりに承認された薬剤です。「ラジレス」はレニンを直接的に阻害することで、血漿レニン活性（Plasma renin activity：PRA）を抑制し、アンジオテンシンⅠ以降のすべてのアンジオテンシンペプチドの産生を抑制します。

「ラジレス」は国内外の臨床試験において、単独療法では既存のARB治療薬と同等の良好な降圧効果を示し、他の降圧薬との併用でもさらなる降圧効果を示しました^2-5。また、1日1回の投与で24時間以上にわたり持続的に安定した血圧コントロールを示し^6,7、プラセボと同様の安全性と良好な忍容性を示しました。早朝高血圧や24時間血圧の変動は心血管イベントのリスクを高めることが知られており、「ラジレス」は高血圧症患者の血圧コントロールに有用な薬剤であるといえます。

高血圧症は、日本国内では約4,000万人が罹患していると推定されており⁸日本人の3大死因のうちの2つである脳血管疾患や心臓疾患など、生命に関わる病気を引き起こす主要な原因となっています⁹。しかし自覚症状がないことから、実際に治療を受けているのは、国内の高血圧症患者のわずか2割の約800万人といわれています。

日本大学医学部教授・日本大学医学部総合健診センター所長で、「ラジレス」の国内臨床試験における医学専門家を担当した久代登志男先生は次のように述べています。「高血圧は生命に関わる病気を引き起こす可能性のある深刻な慢性疾患であるにもかかわらず、現在治療中の約7割の患者さんは降圧目標値に達していません¹⁰。『ラジレス』の長時間持続する降圧効果により、24時間にわたる厳格な血圧管理が期待できます」。

現在、「ラジレス」の臓器保護作用などの可能性を評価することを目的に世界の35,000例を超える患者さんを対象とした、14試験からなる、過去最大規模の心臓・腎臓の予後確認試験「ASPIRE HIGHER」が進行中です。

ノバルティスファーマ株式会社代表取締役社長三谷宏幸は、次のように述べています。「RAA系の起点にあるレニンを直接的に阻害するという全く新しい作用機序を持つ「『ラジレス』は、世界で初めて開発に成功した唯一のDRIで、長年待ち望まれていた高血圧治療薬です。『ラジレス』が、まだ治療を受けていない高血圧症患者さんや降圧目標値に達していない患者さんにとって、新たな選択薬となることを期待しています」。

「ラジレス」は、米国では2007年3月にTekturna^®、また欧州連合（EU）では2007年8月にRasilez^®の製品名で承認されており、現時点で世界70ヵ国以上で承認されています。

^※RAA系（レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系）とは

RAA系(レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系)は、生体の代表的な昇圧系ホルモンを産生するもので、体液の恒常性を保つための作用をしており、血圧の変化に大きく関わっています。

RAA系（レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系）とは

参考文献

Tekturna^® (aliskiren) Prescribing Information. Available at: www.tekturna.com.
Uresin Y, et al. Aliskiren Monotherapy Lowers Blood Pressure More Effectively than Ramipril Monotherapy in Patients with Diabetes and Grade 2 Hypertension: Subgroup Analysis of an 8-week, Double-Blind Trial. J Hypertens 2008: 26 (Suppl 1): S479 PS33/THU/62.
Oparil S, Yarows SA, Patel S, Fang H, Zhang J, Satlin A. Efficacy and Safety of Combined use of Aliskiren and Valsartan in Patients with Hypertension: A Randomised, Double-Blind Trial. Lancet 2007; 370:221–29.
Drummond W, et al. Antihypertensive Efficacy of the Oral Direct Renin Inhibitor Aliskiren as Add-on Therapy in Patients not Responding to Amlodipine Monotherapy. J Clin Hypertens 2007;9:742-50.
Gradman A, et al. Aliskiren in Combination with Hydrochlorothiazide is Effective and well Tolerated during Long-Term Treatment of Hypertension. Presentation at the American Society of Hypertension 2007.
Oh BH, et al. Aliskiren, an Oral Renin Inhibitor, Provides Dose-Dependent Efficacy and Sustained 24-hour Blood Pressure Control in Patients with Hypertension. J Am Coll Cardiol 2007; 49:1157-63.
Palatini P, et al. Blood Pressure Reduction Following A Simulated Missed Dose Of Aliskiren, Irbesartan, or Ramipril: A Comparative Ambulatory Blood Pressure Monitoring Study. Presentation at American Society of Hypertension 2008.
National Health and Nutrition Survey Report Japan, 2006.
World Health Organization. Cardiovascular disease factsheet. Available at: http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs317/en/index.html . Last accessed April 2009.
Fujita T et al. Current situation and issue on medication for hypertension and hyperlipidemia: Progress Medicine 26: 2297-2306,2006.

本リリースには、現時点における将来の予想と期待が含まれています。したがって、その内容に関して、また、将来の結果については、不確実な要素や予見できないリスクなどにより、現在の予想と異なる場合があることをご了解下さい。なお、詳細につきましては、ノバルティスが米国証券取引委員会に届けておりますForm20-Fをご参照下さい。

ノバルティスファーマ株式会社について

ノバルティスファーマ株式会社は、スイス・バーゼル市に本拠を置くヘルスケアにおける世界的リーダー、ノバルティスの医薬品部門の日本法人です。ノバルティスグループ全体の2008年の売上高は415億米ドルで、純利益は82億米ドル、研究開発費は72億米ドルでした。ノバルティスは、約99,000人の社員を擁しており、世界140カ国以上で製品が販売されています。詳細はインターネットをご覧下さい。http://www.novartis.co.jp/

以上

参考資料
ラジレス^®錠の概要

製品名: ラジレス^®錠150mg（Rasilez^® Tablets 150mg）

一般名: アリスキレンフマル酸塩, Aliskiren Fumarate

効能・効果: 高血圧症

用法・用量: 通常、成人にはアリスキレンとして150mgを1日1回経口投与する。
なお、効果不十分な場合は、300mgまで増量することができる。

製造販売承認取得日　:: 2009年7月7日

薬価基準収載日　:: 2009年9月4日

薬価　:: ラジレス錠^®150mg1錠　168.00円

発売開始日　:: 2009年10月1日

製造販売　:: ノバルティスファーマ株式会社

直接的レニン阻害剤(DRI)「ラジレス錠150mg」