プレスリリース

2010年1月20日

報道関係各位

ノバルティスファーマ株式会社

「エックスフォージ^®配合錠」製造販売承認を取得

世界で最も処方されている^*1ARB「ディオバン^®」とアムロジピンとの配合剤

ノバルティスファーマ株式会社（代表取締役社長：三谷宏幸）は、1月20日、高血圧治療薬として、選択的AT₁受容体ブロッカー（ARB：AngiotensinII Type1 Receptor Blocker）のバルサルタン（「ディオバン^®錠80mg」、以下「ディオバン」）とカルシウム拮抗薬（CCB：Calcium Channel Blocker）のアムロジピンベシル酸塩（以下「アムロジピン」）との配合剤である「エックスフォージ^®配合錠」（バルサルタン/アムロジピンとして80mg/5mg）（以下「エックスフォージ」）の製造販売承認を取得しました。

「エックスフォージ」は、国内臨床試験において以下のとおり優れた有効性と安全性を示しました。

1日1回8週間の投与により、ベースライン時の平均収縮期血圧が170mmHg以上の患者さんで、平均収縮期血圧がベースラインから42.2mmHg低下する、強い降圧効果を示しました。
平均収縮期血圧は、ベースラインの153.2mmHgから投与開始後2週間で140mmHg未満を達成する速い効果発現が認められました。
長期投与試験終了52週時において、93.7％の高いレスポンダーレート^*2を示しました。
トラフ値での測定において、アムロジピン単独投与に比べ優れた降圧効果を示し、「エックスフォージ」は24時間の長い降圧効果の持続を示しました。
「ディオバン」、アムロジピン、それぞれと同等の副作用がみられ、その副作用発現率は6.8％でした。

「エックスフォージ」に配合されているARBの「ディオバン」は、「JIKEI HEART Study」¹や「KYOTO HEART Study」²で、複合心血管イベント発症を対照群に比べ有意に減少させたことが報告されており、「エックスフォージ」でも、優れた臓器保護作用の可能性が期待できます。

高血圧症とその合併症は全世界で死亡原因のトップとなっています。しかしながら日本国内の高血圧症患者さんの約70％は、治療を行っているにもかかわらず降圧目標値に達していないという調査結果³もあり、強い降圧効果を持ち、かつアドヒアランス改善が期待できる薬剤が必要とされています。

「エックスフォージ」国内臨床試験の医学専門家であり、大阪府立急性期・総合医療センター院長の荻原俊男先生は次のように述べています。「この度、ARBとCCBの配合剤として国内で初めて承認された『エックスフォージ』は、世界で最も処方されている^*1ARB『ディオバン』とアムロジピンの組み合わせで、多くの医師から待ち望まれていた配合剤です。1剤で極めて強い降圧効果が期待できる『エックスフォージ』は、医師、降圧目標値に達していない高血圧治療中の患者さん、そして降圧剤を何剤か服用している患者さんにとって、大きな福音となるでしょう」。

「エックスフォージ」は2006年にスイスで初めて承認され、現在では95ヵ国以上で承認されています。

ディオバンについて

「ディオバン」は、血圧の上昇に関与しているアンジオテンシンIIのタイプ1受容体（AT₁受容体）を選択的にブロックする薬剤で、高血圧治療の第一選択薬として世界約100ヵ国で承認されており、世界で最も繁用されているARBです。「ディオバン」は、AT₁受容体に対してAT₂受容体の30,000倍という非常に高い選択性を有しており、この選択性の高さが「ディオバン」の優れた降圧効果につながると考えられています。
日本では、2000年に発売されて以来、確実な降圧効果と、「JIKEI HEART Study」¹や昨年欧州心臓病学会で発表された「KYOTO HEART Study」²など国内外の大規模臨床試験で証明された臓器保護効果により、日本の高血圧治療に貢献しています。

「JIKEI HEART Study」¹について

「JIKEI HEART Study」¹は、独立的な運営委員会によって企画・設計・実施された医師主導の臨床試験です。この運営委員会は、東京慈恵会医科大学及び臨床試験に参加した病院の代表メンバーで構成されております。
試験は、降圧薬治療を受けている高血圧、冠動脈疾患、心不全を有する日本人患者3,081例を対象としており、CCBを中心とした従来治療強化群で132/78mmHgまで、従来治療に「ディオバン」を追加投与した群では131/77mmHgまで血圧を下げましたが、「ディオバン」追加投与群では、従来治療強化群に比べて脳卒中を含む複合心血管イベントが39％少なく、「ディオバン」追加投与により心血管イベント発現を有意に減少させることが明らかになりました。

「KYOTO HEART Study」²について

「KYOTO HEART Study」²は、独立的な運営委員会によって企画・設計・実施された医師主導の臨床試験です。運営委員会は、京都府立医科大学及び臨床試験に参加した病院の代表メンバーから構成されており、京都府立医科大学とその関連病院の31施設が試験に参加しました。試験は、糖尿病、肥満、喫煙、脂質代謝異常、虚血性心疾患/脳血管障害の既往などの心血管疾患に関連するリスクファクターを1つ以上有するコントロール不良の高血圧患者（3,031例）を対象としており、試験終了時の血圧は両群ともに133/76mmHgと良好にコントロールされていました。その結果、CCBを中心とした降圧薬を用いた治療群と比較して、「ディオバン」を追加投与した群では、主要評価項目である複合心血管イベントの相対リスクが45％（p=0.00001）有意に減少したことが明らかになりました。主な抑制効果は、脳卒中が45％（p<0.05）、狭心症が49％（p<0.05）と、それぞれ「ディオバン」を追加投与した群で有意に相対リスクが減少しました。（観察期間は3.3年間）

*1: IMS MIDAS PADDS, 58 countries（standard_units_mat_09_2009）参照
*2: レスポンダーレート
拡張期血圧が90mmHg未満に低下、又はベースラインから10mmHg以上低下した有効症例の割合

参考文献

Mochizuki S, Dahlöf B, Shimizu M, et al. Valasrtan in a Japanese population with hypertension and other cardiovascular disease:a randomised,open-label,blinded endpoint morbidity-mortality study
Lancet 2007;369:1431-1439
Sawada T, Yamada H, Dahlöf B, Matsubara H; KYOTO HEART Study Group. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks: KYOTO HEART Study. Eur Heart J 2009;30:2461-2469
Fujita T, Teramoto T, Progress in Medicine Vol. 26 No.9, 2006

本リリースには、現時点における将来の予想と期待が含まれています。したがって、その内容に関して、また、将来の結果については、不確実な要素や予見できないリスクなどにより、将来の結果が現在の予想と異なる場合があることをご了解下さい。なお、詳細につきましては、ノバルティスが米国証券取引委員会に届けておりますForm20-Fをご参照下さい。

ノバルティスファーマ株式会社について

ノバルティスファーマ株式会社は、スイス・バーゼル市に本拠を置くヘルスケアにおける世界的リーダー、ノバルティスの医薬品部門の日本法人です。ノバルティスグループ全体の2008年の売上高は415億米ドルで、純利益は82億米ドル、研究開発費は72億米ドルでした。ノバルティスは、約99,000人の社員を擁しており、世界140カ国以上で製品が販売されています。詳細はインターネットをご覧下さい。http://www.novartis.co.jp/

以上

参考資料

製品名: エックスフォージ^®配合錠（Exforge^® Combination Tablets）
一般名: バルサルタン/アムロジピンベシル酸塩, valsartan/amlodipine besilate
成分・含量: エックスフォージ配合錠：1錠中バルサルタン80mg及びアムロジピンベシル酸塩（日局）6.93mg（アムロジピンとして5mg）を含有する。
効能・効果: 高血圧症
用法・用量: 成人には1日1回1錠（バルサルタンとして80mg及びアムロジピンとして5mg）を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
承認日: 2010年1月20日
製造販売: ノバルティスファーマ株式会社