メテルギン錠0.125mg　添付文書

禁忌
用法及び用量
薬効薬理
主要文献

組成・性状
使用上の注意
有効成分に関する理化学的知見
文献請求先

効能又は効果
薬物動態
包装

**〔2009年８月改訂（第９版薬事法改正に伴う「指定医薬品」の規制区分の廃止）〕
*〔2007年６月改訂〕

子宮収縮止血剤
**劇薬、処方せん医薬品
（注意-医師等の処方せんにより使用すること）
メテルギン錠

*日本薬局方　メチルエルゴメトリンマレイン酸塩錠

日本標準商品分類番号　872531

*承認番号	21900AMX00706000
*薬価収載	2007年６月
販売開始	1955年５月
再評価結果	1976年７月

貯法:: 遮光、室温保存
使用期限:: 包装に表示の使用期限内に使用すること

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】

1．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「4．妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
2．児頭娩出前〔子宮収縮作用により子宮破裂、胎児死亡のおそれがある。〕
3．本剤の成分又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
4．重篤な虚血性心疾患のある患者又はその既往歴のある患者〔冠動脈の攣縮により狭心症、心筋梗塞が誘発されることがある。〕
5．敗血症の患者〔血管収縮に対する感受性が増大する可能性がある。〕
6．HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル、アタザナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル）、エファビレンツ、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾール、ボリコナゾール）、5-HT_1B/1D受容体作動薬（スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン）、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミンを投与中の患者（「2．相互作用」の項参照〕）

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【組成・性状】

*品名	メテルギン錠0.125mg
*成分・含量	１錠中　メチルエルゴメトリンマレイン酸塩（日局）0.125mg
添加物	マレイン酸、ゼラチン、ステアリン酸、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、無水ケイ酸、アラビアゴム、白糖、三二酸化鉄、カルナウバロウ
外観・性状	茶色の糖衣錠
外形
識別コード	なし
大きさ（約）	直径：5.9mm 厚さ：3.5mm 質量：0.10g

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【効能又は効果】

子宮収縮の促進並びに子宮出血の予防及び治療の目的で次の場合に使用する。

胎盤娩出後、子宮復古不全、流産、人工妊娠中絶

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*【用法及び用量】

メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として、通常、成人１回0.125～0.25mgを１日２～４回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

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【使用上の注意】

１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）

（1）高血圧症、妊娠中毒症、心疾患又は閉塞性血管障害のある患者〔血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。〕

（2）肝疾患、腎疾患のある患者〔本剤の代謝・排泄が遅延するおそれがある。〕

２．相互作用

（1）併用禁忌（併用しないこと）　　

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
HIVプロテアーゼ阻害剤　リトナビル（ノービア等）　インジナビル（クリキシバン）　ネルフィナビル（ビラセプト）　サキナビル（インビラーゼ等）　アタザナビル（レイアタッツ）　アンプレナビル（プローゼ）　ホスアンプレナビル（レクシヴァ）エファビレンツ（ストックリン）アゾール系抗真菌薬　イトラコナゾール（イトリゾール等）　ボリコナゾール（ブイフェンド）	本剤の血中濃度が上昇し、血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある。	本剤での報告はないが、CYP3A4の競合阻害により、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。
5‐HT_1B/1D受容体作動薬　スマトリプタン（イミグラン）　ゾルミトリプタン（ゾーミッグ）　エレトリプタン（レルパックス）　リザトリプタン（マクサルト）エルゴタミン（カフェルゴット等）ジヒドロエルゴタミン（ジヒデルゴット等）	血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。なお、5-HT_1B/1D受容体作動薬と本剤を前後して投与する場合は24時間以上の間隔をあけて投与すること。	これらの薬剤との薬理的相加作用により、相互に作用（血管収縮作用）を増強させる。

（2）併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ブロモクリプチン	血圧上昇、頭痛、痙攣等があらわれるおそれがある。	機序は明確ではないが、相互に血管収縮作用、血圧上昇作用を増強すると考えられる。
デラビルジンマクロライド系抗生物質　エリスロマイシン　クラリスロマイシン	本剤の血中濃度が上昇し、血管攣縮等の重篤な副作用を起こすおそれがある。	本剤での報告はないが、CYP3A4の競合阻害により、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。

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３．副作用

本剤は使用成績等の副作用の発現頻度が明確となる調査を実施していない。

（1）重大な副作用（頻度不明）

1）アナフィラキシー様症状：アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2）心筋梗塞、狭心症、冠動脈攣縮、房室ブロック：心筋梗塞、狭心症、冠動脈攣縮、房室ブロックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

（2）その他の副作用

	頻度不明
消化器	悪心・嘔吐、腹痛、下痢
循環器	胸痛、胸部圧迫感、血圧上昇、血圧低下、頻脈、徐脈、動悸
血管系	静脈血栓、末梢循環障害
精神神経系	頭痛、眠気、めまい、口渇、耳鳴、興奮、幻覚、痙攣
過敏症^注）	発疹
筋・骨格系	筋痙攣
その他	胎盤嵌頓、多汗

注）このような場合には投与を中止すること。

４．妊婦、産婦、授乳婦等への投与

（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔子宮収縮作用により子宮内の胎児への悪影響、流産のおそれがある。〕

（2）母乳中へ移行することが報告されている。

５．過量投与

徴候、症状：悪心・嘔吐、腹痛、しびれ感、手足の刺痛感、血圧上昇、血圧低下、呼吸抑制、低体温、痙攣、昏睡等を生じることがある。

処置：一般的な薬物除去法（催吐、胃洗浄、活性炭投与等）により除去する。また必要に応じて対症療法を行う。

６．適用上の注意

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

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【薬物動態】^１）

*１．血中濃度

健康成人にメテルギン錠0.125mg２錠（メチルエルゴメトリンマレイン酸塩として0.25mg）を経口投与した後の血漿中濃度は30分で最高値3.3ng/mLを示した。

２．排泄

尿中未変化体の排泄率は、2.7％であった。（外国人のデータ）

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【薬効薬理】

子宮の平滑筋を選択的に収縮し（ヒト）^２）、出血量を減少させ胎盤娩出期を短縮させる（ヒト）。^３）
薬理的に類似の作用を有するエルゴメトリンと比較して、子宮収縮作用はやや強く、作用持続は長い（ヒト）。^２）
血圧上昇作用（末梢血管収縮作用）はエルゴメトリンに比較して弱い（ヒト）。^４）

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【有効成分に関する理化学的知見】

構造式：
*一般名：: メチルエルゴメトリンマレイン酸塩（Methylergometrine Maleate）
*化学名：: (8S)-N-[(1S)-1-(Hydroxymethyl)propyl]-6-methyl-9,10-didehydroergoline-8-carboxamide monomaleate
分子式：: Ｃ₂₀Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₂・Ｃ₄Ｈ₄Ｏ₄
分子量：: 455.50
性　状：: 白色～微黄色の結晶性の粉末で、においはなく、水、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。光によって徐々に黄色となる。
融　点：約190℃（分解）